[抗生素] 報告用大圖新抗生素作用機轉 (Mechanism of Antibacterial Agents)

▲抗生素作用機轉大圖，黃底代表有新一代抗生素上市。

人類與細菌的對抗永無止盡，過去的一百年來，從最早的盤尼西林 (penicillin)，到現在的新型抗生素，隨著抗藥性越來越嚴重，世界衛生組織不斷提出呼籲，可能會演變出無藥可治的超級細菌 (superbug)。

“現有的抗生素多針對一個機轉”

這是傳統抗生素的最大限制，就像門鎖一樣，一支鑰匙只能開一把鎖，只要鎖的結構稍微改變，那支鑰匙幾乎無用武之地。

以盤尼西林為例，進入人體後，會與PBP (penicillin-binding protein) 結合，影響細菌細胞壁合成，只要細菌演進出不會跟盤尼西林結合的PBP，自然可以躲過盤尼西林的攻擊。

▲2014年以後新上市的抗生素，靠你們了。

抗生素的研發並沒有太多進展，過去十年並沒有轟動武林驚動萬教的王牌出現，頂多「plus」版而已，~~再加上藥價一直砍。~~

大圖裡我們整理了最新上市的「接班人」們，分別是：

(1) Dalbavancin：被稱為萬古黴素 (Vancomycin) 的接班人，可以有效對抗革蘭氏陽性菌，包括抗藥性菌種MRSA、MRSE等。被核准用於具感受性細菌造成的皮膚、軟組織感染。

(2) Tedizolid：看名字就知道，是采福適 (linezolid) 的接班人，同樣屬於「oxazolidinone」類抗生素，同樣對革蘭氏陽性菌有效，包括抗藥性菌種MRSA、VRE等，一樣被核准用於具感受性細菌造成的皮膚、軟組織感染。

(3) Ceftobiprole：號稱第五代頭孢子菌素 (cephalosporins)，雖然該編們認為第幾代，其實並不是很好的分類方法，但就比較好記囉！相較於第四代最常見的cefepime，除了廣效還是廣效，射程範圍包括高抗藥性菌種的MRSA、PRSP (penicillin-resistant S. pneumoniae)、綠膿桿菌 (P. aeruginosa) 等。

(4) Ceftazidime/Avibactam：Beta-lactam與Beta-lactamase抑制劑的組合，基本就是飛彈開外掛的概念，單獨使用Beta-lactam抗生素，容易被細菌的Beta-lactamase分解，於是加上Beta-lactamase抑制劑，克服細菌的抗藥性。

Avibactam就是新一代的Beta-lactamase抑制劑，與可攻克綠膿桿菌的第三代頭孢子菌素Ceftazidime合體，除了一般革蘭氏陰性菌外，對惡名昭彰的ESBL (Extended-spectrum β-lactamases) 同樣有效。

被核准用於複雜性腹腔內感染 (complicated intra-abdominal infection)。

這些新上市的抗生素你認識幾個呢？