[臨床藥學] 肺動脈高壓治療新藥Riociguat (Adempas)

▲Riociguat (Adempas) 是新機轉的肺動脈高壓治療新藥。

人類遇到壓力經常有失常的表現，不論是血壓、氣壓，對器官都是莫大的傷害，肺動脈高壓 (pulmonary arterial hypertension, PAH) 顧名思義，是連接右心室的肺動脈壓力過高。

根據世界衛生組織 (WHO) 的肺動脈高壓分類，肺血管阻塞是第一型肺動脈高壓與第四型慢性栓塞型肺動脈高壓 (chronic thromboembolic pulmonary hypertension, CTPH) 的主要特徵。

目前已經有許多治療藥品，包括：

磷酸雙酯酶抑制劑 (phosphodiesterase-5 inhibitors, PDE-5I)

前列腺素 (Prostanoids)

內皮素受體拮抗劑 (endothelin-receptor antagonists, ERA)

即使有這麼多治療藥品，但第一型與第四型肺動脈高壓病人，每年的死亡率還有15%。

”sGC刺激劑，治療肺動脈高壓的新機轉“

sGC是”soluble guanylate cyclase“的縮寫，sGC與一氧化氮的作用有關，眾所皆知，一氧化氮具有擴張血管的作用，當一氧化氮進入血管平滑肌後，就是活化GC，接著讓血管擴張、降低壓力。

Riociguat (Adempas) 就是sGC刺激劑，藉由增加sGC的作用來治療肺動脈高壓。

▲Riociguat (Adempas) 的作用機轉勢是sGC刺激劑，讓血管擴張。

有這麼多藥品可以選擇，我們最想知道的問題是「哪一種藥品最有效？」因為新藥不能只有「新」而已啊！

利用整合現有證據的分析方法，例如網絡統合分析 (network meta-analysis)，將目前治療肺動高壓的藥品排排站，透過統計分析，希望分個高下。

在這項分析中，Riociguat (Adempas) 對於降低顯著惡化的風險，效果是最佳的 (RR 0.19)，相較於ERA＋PDE5-I、PDE5-I。

在單一隨機分派研究中，兩項分別針對PAH (PATENT-1) 與CTPH (CHEST-1) 病人的研究，雖然特定指標，例如六分鐘行走距離，或是WHO嚴重度分級有顯著改善，但受限於研究中病人嚴重度差異，效果大小 (effect size) 只能算是「中等」。

肺動脈高壓是非常不好治療的疾病，死亡的原因大多與右心室衰竭有關，目前各種藥品治療對右心室功能改善的效果都相當有限喔！

在CHEST-1研究中，Riociguat (Adempas) 約下降4 mmHg的平均肺動脈壓。

美國FDA核准兩項適應症，分別是PAH與CTPH。使用上，因為有致畸胎性，禁用於懷孕婦女，因為作用機轉的緣故，同樣禁止與其他一氧化氮提供者 (NO donors) 或硝酸鹽類藥品併用。

詳細的處方資訊、使用劑量與注意事項、警語請參考：ADEMPAS DailyMed

參考資料：

Riociguat for the treatment of pulmonary arterial hypertension. N Engl J Med 2013;369:330-340.

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